Исследование противомикробных свойств производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 3
Abstract
Цель. Углубленное исследование противомикробной активности производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений. Результаты и обсуждение. Для 6-гетерилтиено[2,3-d]пиримидинов, а именно производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов, отобранных по результатам предварительного скрининга противомикробной активности методом диффузии в агар, проведены углубленные исследования противомикробной активности методом двукратных серийных разведений. Установлены величины минимальных бактериостатических и минимальных бактерицидных концентраций. Экспериментальная часть. Синтез полупродуктов и конечных веществ осуществляли по разработанным ранее методикам. Противомикробную активность изучали методом двукратных серийных разведений. Выводы. Наибольшую активность проявили производные 5-метил-6-(3-арил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4(3H)-она со свободным положением 3 тиено[2,3-d]пиримидиновой системы, которые демонстрируют бактерицидные свойства в концентрации 125 мкг/мл против тест-штаммов S. aureus, E. coli и B. subtilis.
Authors and Affiliations
S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, T. P. Osolodchenko, V. S. Vlasov
Keywords
Related Articles
- EP ID EP658462
- DOI 10.24959/ophcj.19.174072
- Views 117
- Downloads 0
Синтез нових спіроциклічних N-арилзаміщених 2-тіопіримідин-4,6-діонів
Розроблено зручний та ефективний метод синтезу нових ненасичених спіро-анельованих N-арилзаміщених 2-тіопіримідин-4,6-діонів. Одержані сполуки можуть бути потенційними біоактивними молекулами або прекурсорами для подальш...
Development and validation of the HPLC-procedure for the quantitative determination of isosorbide dinitrate in matrix granules
Isosorbide dinitrate is a universally recognized drug for the relief of angina attacks. Today, prolonged forms of isosorbide dinitrate are of great interest due to their high antianginal efficacy and lower frequency of s...
Порівняльне квантово-хімічне дослідження механізму реакції епоксидування евгенолу та ізоевгенолу надацетатною та надбензойною кислотами
Мета. Дослідити кінетику реакції епоксидування евгенолу та ізоевгенолу надбензойною кислотою, провести порівняльне квантово-хімічне дослідження механізму реакції епоксидування евгенолу та двох ізомерів ізоевгенолу (2-цис...
Сравнительное исследование механизма реакции эпоксидирования эвгенола и изоэвгенола перуксусной и пербензойной кислотами
Цель. Изучить кинетику реакции эпоксидирования эвгенола и изоэвгенола пербензойной кислотой, провести сравнительное квантово-химическое исследование механизма реакции эпоксидирования эвгенола и двух изомеров изоэвгенола...
Разработка и валидация ВЭЖХ-методики количественного определения изосорбида динитрата в матричных гранулах
Изосорбида динитрат – общепризнанное средство для купирования приступов стенокардии. Сегодня большой интерес представляют пролонгированные формы изосорбида динитрата ввиду их высокой антиангинальной эффективности и меньш...