Синтез 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксидів та вивчення їх впливу на процес згортання крові
Journal Title: Вісник фармації - Year 2018, Vol 96, Issue 4
Abstract
Сучасні оральні антикоагулянти кумаринового ряду є світовим стандартом у лікуванні тромбозів. Проте препарати даної групи мають ряд побічних ефектів, а тому актуальним є пошук нових безпечних антикоагулянтів.Мета. Синтезувати 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксиди та дослідити їх вплив на процес згортання крові.Результати та їх обговорення. Взаємодія еквімолярних кількостей 1,2-бензоксатіїн-4(3H)-он 2,2-діоксиду з малонодинітрилом та бензальдегідами при кип’ятінні впродовж 1 години в етанолі в присутності каталітичної кількості триетиламіну приводила до утворення 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксидів. У дослідженні було використано широкий ряд заміщених ароматичних альдегідів з метою подальшого вивчення залежності «структура-біологічна активність». Серед синтезованих сполук були знайдені речовини з антикоагулянтними та кровоспинними властивостями.Експериментальна частина. Було синтезовано ряд 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксидів. Вивчення впливу одержаних сполук на згортання крові проводили in vitro методом Бюркера.Висновки. В результаті трикомпонентної взаємодії 1,2-бензокстаіін-4(3H)-он 2,2-діоксиду з малонодинітрилом та бензальдегідами з помірними та високими виходами утворюються цільові 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксиди. Дослідження in vitro виявили серед похідних даного ряду сполуки з вираженими антикоагулянтними та гемостатичними властивостями. Тому особливості впливу 2-аміно-4-арил-4H-пірано[3,2-c][1,2]бензоксатіїн-3-карбонітрил 5,5-діоксидів на згортання крові потребують подальшого вивчення.
Authors and Affiliations
G. V. Grygoriv, D. A. Lega, L. M. Shemchuk, G. S. Kalenichenko, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk
Keywords
Related Articles
- EP ID EP669313
- DOI 10.24959/nphj.18.2224
- Views 113
- Downloads 0
Saponins of the extracts of Galium aparine and Galium verum
Aim. To determine the qualitative composition and the quantitative content of saponins in the liquid extracts of the herb of cleavers (Galium aparine L.) and lady’s bedstraw (Galium verum L.).Materials and methods. Extra...
Фенольні сполуки рідкого екстракту з трави підмаренника чіпкого (Galium aparine L.)
Мета роботи – дослідження якісного складу та кількісного вмісту фенольних сполук рідкого екстракту, одержаного із трави підмаренника чіпкого.Матеріали та методи. Екстракт трави підмаренника чіпкого отримували шляхом трир...
The analysis of the pharmaceutical component of the emergency medical care system in Ukraine
Aim. To determine the role of the pharmaceutical component of emergency medical care in Ukraine. Materials and methods. Methods of information search, content-analysis, methods of comparison and generalization were used...
Кінетико-спектрофотометричний метод визначення азлоциліну у розчинах
Мета. Метою даної роботи була розробка методики кількісного визначення азлоциліну. Матеріали та методи. Об’єктом дослідження був Securopen® – порошок натрію азлоциліну у флаконах для приготування розчину для ін’єкцій (Аз...
Исследование элементного состава Iris hungarica и сортов ирисов
Цель. Установить элементный состав листьев и корневищ ириса венгерского и карликовых бородатых ирисов методом атомно-эмиссионной спектрометрии с дуговым возбуждением спектра.Материалы и методы. Объектами исследования был...