Синтез та вивчення протипухлинної активності похідних 1,4-діарил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азуленів
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 1
Abstract
Мета роботи – синтезувати, довести структурну будову та провести вивчення протипухлинної активності похідних 1,4-діарил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азуленів. Результати та їх обговорення. Для визначення протипухлинної активності 1-феніл-4-арил-5,6,7,8- тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулену 7a-g та 1-(41-бромфеніл)-4-арил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента[cd]азулену 7h-k дослідження проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин (лейкемії, легень, товстого кишківника, ЦНС, меланоми, яєчників, нирок, простати, молочної залози) при дії речовини в концентрації 10-5 моль/л за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності нових потенційних біологічно активних сполук методом флуоресцентного зафарбування (барвник – сульфородамін Б), виконаних у Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Експериментальна частина. 2-Метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепін одержано алкілуванням капролактаму диметилсульфатом. 3-(41-Бромфеніл)-6,7,8,9-тетрагідро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]азепін одержано конденсацією 2-метокси-3,4,5,6-тетрагідро-7H-азепіну з гідразидом пара-бромбензойної кислоти та подальшою циклізацією проміжного продукту. Спектри ПМР були зареєстровані на спектрометрі Bruker VXR-300, робоча частота – 299,945 МГц, внутрішній стандарт ТМС. Контроль за чистотою синтезованих сполук здійснювався за допомогою ТШХ на пластинках Silufol UV-254 в системі хлороформ – метанол 9 : 1. Висновки. Синтезовані нові хімічні речовини – похідні 1,4-діарил-5,6,7,8-тетрагідро-2,2а,8а-триазациклопента [cd]азулену. Вивчена протиракова активність одержаних сполук на 60 лініях пухлинних клітин в Національному інституті раку США. Ідентифіковані високоактивні сполуки, які проявили високий рівень протипухлинної активності.
Authors and Affiliations
S. A. Demchenko, Yu. A. Fedchenkova, L. S. Bobkova, L. P. Artemchuk, A. M. Demchenko
Keywords
Related Articles
- EP ID EP659371
- DOI 10.24959/ophcj.19.959
- Views 83
- Downloads 0
NH-Polyfluoroalkyl іminophosphonates in the synthesis of α-amino-α-polyfluoroalkyl-γ-oxobutylphosphonic acids
Aim. To develop the preparative method for the synthesis of optically active α-amino-α-polyfluoroalkyl-γ-oxobutylphosphonic acids as new promising chiral building blocks. Results and discussion. It has been shown that t...
Синтез и биологическая активность бис-мефенамидокаликсарена
Цель. Разработать метод получения конъюгата диаминокаликс[4]арена с 2-(2,3-диметилфенил)аминобензойной кислотой (мефенаминовой кислотой) – бис-мефенамидокаликсарен, определить его строение и физико-химические свойства, о...
Розробка та валідація ВЕРХ/УФ-методик визначення ефавіренцу в біологічних рідинах
Ефавіренц – ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази з рядом побічних ефектів, що проявляються психіатричними симптомами. Описані випадки гострих отруєнь при застосуванні ефавіренцу, включаючи спроби самогубств,...
Розробка та валідація ВЕРХ-методики кількісного визначення ізосорбіду динітрату в матричних гранулах
Ізосорбіду динітрат – загальновизнаний засіб для купірування нападів стенокардії. На теперішній час великий інтерес представляють пролонговані форми ізосорбіду динітрату, зважаючи на їх високу антиангінальну ефективність...
Розробка та валідація ензимної кінетико-фотометричної методики визначення залишкових кількостей деквалінію хлориду на поверхні фармацевтичного обладнання
Мета. Розробка та валідація нової ензимної кінетико-фотометричної методики аналізу деквалінію хлориду, що ґрунтується на використанні реакції ферментного гідролізу ацетилхоліну, для визначення залишкових кількостей деква...