Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 3
Abstract
Мета. Поглиблене дослідження антимікробної активності похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень. Результати та обговорення. Для 6-гетерилтієно[2,3-d]піримідинів, а саме похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)тієно[2,3-d]піримідин-4-онів, відібраних за результатами попереднього скринінгу антимікробної активності методом дифузії в агар, проведено поглиблені дослідження антимікробної активності методом двократних серійних розведень. Встановлено значення мінімальних бактеріостатичних та мінімальних бактерицидних концентрацій. Експериментальна частина. Синтез напівпродуктів та кінцевих речовин здійснювали за розробленими раніше методиками. Антимікробну активність вивчали методом двократних серійних розведень. Висновки. Найбільшу активність виявили похідні 5-метил-6-(3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)тієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-ону із вільним положенням 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, які демонструють бактерицидні властивості в концентрації 125 мкг/мл проти тест-штамів S. aureus, E. coli та B. subtilis.
Authors and Affiliations
S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, T. P. Osolodchenko, V. S. Vlasov
Розробка та валідація ВЕРХ/УФ-методик визначення ефавіренцу в біологічних рідинах
Ефавіренц – ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази з рядом побічних ефектів, що проявляються психіатричними симптомами. Описані випадки гострих отруєнь при застосуванні ефавіренцу, включаючи спроби самогубств,...
NH-Polyfluoroalkyl іminophosphonates in the synthesis of α-amino-α-polyfluoroalkyl-γ-oxobutylphosphonic acids
Aim. To develop the preparative method for the synthesis of optically active α-amino-α-polyfluoroalkyl-γ-oxobutylphosphonic acids as new promising chiral building blocks. Results and discussion. It has been shown that t...
Development and validation of HPLC/UV-procedures for quantification of metronidazole in blood and urine
Metronidazole belongs to the group of antiprotozoal medicines and widely used for the treatment of infectious diseases; the medicine has a number of side effects manifested by usual symptoms of acute intoxication, especi...
Синтез и противомикробное действие 5-арокси-2,6-дигидро-1Н-пирроло[3,4-d]пиридазин-1-онов
Цель работы – разработка эффективного метода синтеза 5-арокси-2,6-дигидро-1Н-пирроло[3,4-d]пиридазин-1-онов как перспективных объектов для исследования противомикробного действия. Результаты и их обсуждение. Установлено,...
The search for substances with the antimicrobial activity among morpholine-containing 2-R-phenyliminothiazole derivatives
The treatment of infectious diseases is one of the global problems of modern medicine. Despite the large amount of medications the problem of creation of new highly effective antimicrobials is a relevant task. This is, m...