The search for substances with the antimicrobial activity among morpholine-containing 2-R-phenyliminothiazole derivatives
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 1
Abstract
The treatment of infectious diseases is one of the global problems of modern medicine. Despite the large amount of medications the problem of creation of new highly effective antimicrobials is a relevant task. This is, mainly, due to the increase of microbial resistance to the widely used antimicrobials. One of the promising ways to solve this task is the search and creation of new antimicrobial substances. Aim. To search for the substances with the antimicrobial activity among derivatives of morpholine-containing 2-R-phenyliminothiazole, namely N-[4-methyl-2-(R-phenylimino)thiazol-3-yl]-morpholine derivatives. Results and discussion. The results of the biological screening demonstrated that all compounds studied in the concentration of 1 % revealed the antibacterial and antifungal effect. It was determined that the compounds had the most pronounced antibacterial effect on gram-positive strains of microorganisms (with the average diameter of the inhibition zones of 23-27 mm) and a little less effect on gram-negative strains of microorganisms (with the average diameter of the inhibition zones of 15-25 mm). Compound 3c – N-[4-methyl-2-(2’,5’-dimethylphenylimino)thiazol-3-yl]morpholine hydrochloride showed the highest activity against all strains of microorganisms tested. Experimental part. The biological screening for the antimicrobial activity was carried out in vitro by the agar diffusion method (“wells” method). Conclusions. It has been found that N-[4-methyl-2-(R-phenylimino)thiazol-3-yl]-morpholine derivatives can be promising objects for further in-depth studies of the antimicrobial activity and for creating new effective antimicrobial drugs.
Authors and Affiliations
H. O. Yeromina, T. V. Upyr, T. P. Osolodchenko, Z. G. Ieromina, N. R. Demchenko, L. O. Perekhoda
Keywords
Related Articles
- EP ID EP659288
- DOI 10.24959/ophcj.19.960
- Views 72
- Downloads 0
Реакционная способность пропиловых эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот
Цель работы. Исследование реакционной способности эфиров 2-(бензоиламино)(1-R-2-оксоиндолин-3-илиден)уксусных кислот. Результаты и их обсуждение. Константы скорости реакции щелочного гидролиза эфиров 2-(бензоиламино)(1-R...
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы с тиазолиевым скаффолдом: структурные особенности и способы связывания
Целью работы была оценка структурных особенностей заместителей и роли тиазолиевого скаффолда в механизмах ингибирования ацетилхолинэстеразы солями тиазолия. Результаты и их обсуждение. На основании активности при рН 6,5...
Development and validation of the enzymatic kinetic photometric procedure for determination of residual quantities of dequalinium chloride on the surface of the pharmaceutical equipment
Aim. To develop and validate the new enzymatic kinetic photometric procedure for analysis of dequalinium chloride based on application of enzymatic acetylcholine hydrolysis to determine the residual quantities of dequali...
Квантово-химическое исследование механизма реакции эпоксидирования терпеноидов гераниола и лимонeна перуксусной и пербензойной кислотами
Цель – установление механизма реакции эпоксидирования терпеноидов Гераниола и Лимонeна перуксусной и пербензойной кислотами на основании результатов квантово-химического исследования. Материалы и методы. Для расчета исп...
Синтез и противомикробное действие 5-арокси-2,6-дигидро-1Н-пирроло[3,4-d]пиридазин-1-онов
Цель работы – разработка эффективного метода синтеза 5-арокси-2,6-дигидро-1Н-пирроло[3,4-d]пиридазин-1-онов как перспективных объектов для исследования противомикробного действия. Результаты и их обсуждение. Установлено,...