Синтез 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов и изучение их влияния на процесс свертывания крови
Journal Title: Вісник фармації - Year 2018, Vol 96, Issue 4
Abstract
Современные оральные антикоагулянты кумаринового ряда являются мировым стандартом в лечении тромбозов. Однако препараты данной группы имеют ряд побочных эффектов, поэтому актуальным является поиск новых безопасных антикоагулянтов.Цель. Синтезировать 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксиды и исследовать их влияние на процесс свертывания крови.Результаты и их обсуждение. Взаимодействие эквимолярных количеств 1,2-бензоксатиин-4(3H)-он 2,2-диоксида с малонодинитрилом и бензальдегидами при кипячении в течение 1 часа в этаноле в присутствии каталитического количества триэтиламина приводило к образованию 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов. В исследовании был использован широкий ряд замещенных ароматических альдегидов с целью дальнейшего изучения зависимости «структура-биологическая активность». Среди синтезированных соединений были найдены вещества с антикоагулянтными и кровоостанавливающими свойствами.Экспериментальная часть. Был синтезирован ряд 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов. Изучение влияния полученных соединений на свертываемость крови проводили in vitro методом Бюркера.Выводы. В результате трехкомпонентного взаимодействия 1,2-бензокстаиин-4(3H)-он 2,2-диоксида с малонодинитрилом и бензальдегидами с умеренными и высокими выходами образуются целевые 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксиды. Исследования in vitro обнаружили среди производных данного ряда соединения с выраженными антикоагулянтными и гемостатическими свойствами. Поэтому особенности влияния 2-амино-4-арил-4H-пиран[3,2-c][1,2]бензоксатиин-3-карбонитрил 5,5-диоксидов на свертываемость крови требуют дальнейшего изучения.
Authors and Affiliations
G. V. Grygoriv, D. A. Lega, L. M. Shemchuk, G. S. Kalenichenko, V. P. Chernykh, L. A. Shemchuk
Keywords
Related Articles
- EP ID EP669311
- DOI 10.24959/nphj.18.2224
- Views 122
- Downloads 0
Фармакогностичне дослідження надземної маси Prangos ferulacea lindl. в стадії початку вегетації
Мета роботи – вивчити кумариновий склад засоленої трави Prangos ferulacea, заготовленої у стадії вегетації, і порівняти його з кумариновим складом свіжозаготовленої сировини.Матеріали та методи. Аналіз проводили на Agile...
Физико-химические исследования порошков растительных экстрактов с целью создания мягкой лекарственной формы для терапии дерматологических заболеваний
В последние годы проблема увеличения количества заболеваний кожи имеет устойчивую тенденцию к росту. Поэтому актуальным вопросом современной фармацевтической науки является создание новых эффективных фитопрепаратов для л...
The study of the effect of preparations of glucosamine and acetylsalicylic acid on the behavioral reactions and the physical endurance of rats on the model of acute local cold trauma
Aim. To study effect of preparations of glucosamine and acetylsalicylic acid on behavioral actions and physical endurance on the model of acute local cold trauma (CT) in rats. Materials and methods. Contact frostbite was...
Определение ранозаживляющего действия мази из шрота листьев ольхи клейкой на модели плоскостной раны
Цель – исследовать специфическое ранозаживляющее действие новой лекарственной формы – мази из шрота листьев ольхи клейкой на модели плоскостной раны. Материалы и методы. Ранозаживляющее действие новой мази из шрота листь...
Синтез производных спиро[индол-3,1’-пирроло[3,4-c]пиррол]-2,4’,6’-триона, изучение их антимикробной активности и молекулярный докинг на стафилококковой дегидроскваленсинтазе
Цель работы – синтез ряда производных спиро[индол-3,1’-пирроло[3,4-c]пиррол]-2,4’,6’-трионов, исследования их физико-химических характеристик, антибактериальной активности и прецизионного молекулярного докинга на модели...