Синтез та антиоксидантні властивості нових тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів
Journal Title: Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Журнал органической и фармацевтической химии - Year 2019, Vol 17, Issue 3
Abstract
Мета. Розширення синтетичного потенціалу тіазоло[4,5-b]піридинів, дослідження реакційної здатності та проведення фармакологічного скринінгу на антиоксидантну активність нових синтезованих сполук.Результати та обговорення. У результаті взаємодії 3-арил-4-імінотіазолідин-2-онів з ацетооцтовим естером отримано ряд нових 3-арил-5-гідрокси-7-метил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів. Одержаний на даній стадії 3-феніл-5-гідрокси-7-метил-3H-тіазоло[4,5-b]піридин-2-он модифіковано за положенням 5 у реакції ацилювання. Для усіх синтезованих сполук проведено первинний фармакологічний скринінг антиоксидантної активності; отримані результати демонструють потенціал пошуку антиоксидантних агентів серед 4,5-тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів. Експериментальна частина. За допомогою реакцій [3+3]-циклоконденсації та ацилювання отримано 12 нових тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів. Структуру усіх синтезованих сполук підтверджено методом 1Н ЯМР-спектроскопії та даними елементного аналізу. Антиоксидантну активність синтезованих сполук досліджували in vitro шляхом визначення зменшення концентрації вільного радикалу 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилу. Висновки. Синтезовано 12 нових тіазоло[4,5-b]піридин-2-онів, досліджено їх антиоксидантні властивості та показано перспективність пошуку нових антиоксидантів у ряду тіазоло[4,5-b]піридинів.
Authors and Affiliations
T. I. Chaban, Yu. E. Matiychuk, V. V. Ogurtsov, I. G. Chaban, V. S. Matiychuk
Исследование противомикробных свойств производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений
Цель. Углубленное исследование противомикробной активности производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений. Результаты и обсуждение. Для 6-гетерилти...
Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень
Мета. Поглиблене дослідження антимікробної активності похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень. Результати та обговорення. Для 6-гетерилтієно[2,...
Синтез новых спироциклических N-арилзамещенных 2-тиопиримидин-4,6-дионов
Разработан удобный и эффективный метод синтеза новых ненасыщенных спиро-аннелированных N-арилзамещенных 2-тиопиримидин-4,6-дионов. Полученные соединения могут быть потенциальными биоактивными молекулами или исходными вещ...
The chromatographic study of complexation of functionalized calix[4,8]arenes with aromatic aldehydes
Aim. To study the Host-Guest complexation of octakis(diphenoxyphosphoryloxy)-tetramethylcalix[4]resorcinarene (PRA), 5,17-bis(N-tolyl-iminomethyl)-25,27-dipropoxycalix[4]arene (IC4A), 5,11,17,23-tetrakis(diisopropoxyphos...
NH-Polyfluoroalkyl іminophosphonates in the synthesis of α-amino-α-polyfluoroalkyl-γ-oxobutylphosphonic acids
Aim. To develop the preparative method for the synthesis of optically active α-amino-α-polyfluoroalkyl-γ-oxobutylphosphonic acids as new promising chiral building blocks. Results and discussion. It has been shown that t...